Leuprorelin acetat je sintetski analog gonadotropin-hormona koji oslobađa (GnRH) koji ima važnu ulogu u modernoj endokrinoj terapiji i liječenju raka. Inhibira lučenje spolnih hormona reguliranjem funkcije osi hipotalamusa-hipofize-gonada (os HPG).
Farmakološki mehanizam
U normalnim fiziološkim uvjetima hipotalamus luči GnRH na pulsirajući način, potičući hipofizu na otpuštanje luteinizirajućeg hormona (LH) i folikulo{0}}stimulirajućeg hormona (FSH), čime se regulira lučenje estrogena ili androgena u spolnim žlijezdama.
Leuprorelin acetat pokazuje karakteristiku "aktivacije nakon koje slijedi inhibicija":
Početna faza stimulacije: U početnoj fazi korištenja privremeno povećava lučenje LH i FSH, što dovodi do povećanja razine spolnih hormona (poznato kao "flare efekt").
Faza kontinuirane uporabe: Zbog kontinuirane stimulacije GnRH receptora, receptori prolaze kroz desenzibilizaciju i regulaciju, što u konačnici inhibira izlučivanje LH i FSH.
Konačni učinak: Značajno smanjuje razinu estrogena ili testosterona u tijelu, postižući učinak "kemijske kastracije".
